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本课程起止时间为:2021-03-01到2021-07-15
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【作业】第一章 总论(一)——药理学基本概念、药动学 (二)单元作业

1、 问题:名词解释:药理学,药物代谢动力学,首过消除,再分布,肝药酶,肝药酶诱导剂,肝药酶抑制剂,肝肠循环,时量曲线,一级消除动力学,零级消除动力学,曲线下面积,生物利用度,绝对生物利用度,相对生物利用度,表观分布容积,半衰期,血浆清除率。
评分规则: 【 (1)药理学:究药物与机体相互作用及作用规律的学科。
(2)药物代谢动力学:主要研究机体对药物的影响,即药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。
(3)首过消除:是指从胃肠道的药物在到达全身血液循环前被肠壁和肝脏部分代谢,从而使进入全身血液循环内的有效药物量减少的现象,也称首过代谢或受过效应。
(4)再分布:药物吸收后随血液循环到达各组织器官中的过程称为再分布。
(5)肝药酶:存在于肝细胞内质网中,由许多结构和功能类似的细胞色素P-450同工酶组成。参与药物代谢的第I相反应,可促进多种药物和生理代谢物的生物转化。
(6)肝药酶诱导剂:能诱导、提高酶的活性,加速自身或其它药物的代谢,使药物效应减弱,应增加其他药的剂量。如苯巴比妥长期应用后产生耐受性与酶诱导作用使血浓度降低有关。
(7)肝药酶抑制剂:能抑制、降低酶的活性,降低其它药物的代谢,使药物效应敏化。应减少其他药的剂量。
(8)肝肠循环:经胆汁排入到肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环。这种肝脏、胆汁、小肠将的循环称为肝肠循环。
(9)时量曲线:给药后,血浆药物浓度随时间的变化而发生变化,这种变化可以浓度或对数浓度为纵坐标和以时间为横坐标作图,即为时量曲线。
(10)一级消除动力学:又称恒比消除,是体内药物按恒定比例消除,在单位时间内的消除量与血药浓度成正比。
(11)零级消除动力学:又称恒量消除,是指药物在体内以恒定的数率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变。
(12)曲线下面积:药-时曲线下所覆盖的面积称为曲线下面积。
(13)生物利用度:是指药物经过血管外给药后能被吸收进入全身血液循环的相对量和速度。即给药量与吸收进入体循环的药量的比值。
(14)绝对生物利用度:是用血管外给药的AUC与静脉给药的AUC的比值的百分数表示。
(15)相对生物利用度:当药物的剂型不同,其吸收率不同,故可以对同一血管外给药途径的某一种药物制剂的AUC与相同标准制剂的AUC进行比较从,则可得到相对生物利用度。
(16)表观分布容积:是指当血浆和组织内药物分布达到平衡时,体内药物按血浆药物浓度在体内分布所需体液容积。
(17)半衰期:是血浆血药浓度下降一半所需的时间。其长短可反映体内药物消除速度。
(18)血浆清除率:是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积,也就是单位时间内有多少体积血浆中所含药物被机体清除。

2、 问题:简述药理学在新药研究与开发中的作用
评分规则: 【 新药先导化合物的确定有赖于药理学活性筛选;
药理学研究可阐明药物的构-效关系,后者可指导合成新药;
新药的临床前药理研究的结果(包括药效学、药动学、一般药理学、毒理学资料等)是新药申请临床试验时重要的审批依据;
I至IV期临床试验是临床药理学的主要任务,决定药物能否上市销售并指导上市后的合理用药。

3、 问题:简述药物的ADME系统。
评分规则: 【 ADME系统系指药物的吸收、分布、代谢及排泄,可概括为药物的转化和转运。

4、 问题:简答题:某人服用过量苯巴比妥中毒,有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出?
评分规则: 【 (1)苯巴比妥是弱酸性药物,可通过口服碳酸氢钠来碱化血液和尿液来加速药物排泄。
(2)原理如下: 酸性药物在碱性条件下解离度高,不易跨膜转运(25分),碳酸氢钠一方面碱化血液可加速苯巴比妥由脑细胞向血液中转运(25分),另一方面可碱化尿液使尿中离子型苯巴比妥增加,肾小管重吸收减少,促进药物从尿中排出(25分)。

5、 问题:简答题:试比较一级消除动力学与零级消除动力学的特点。
评分规则: 【 一级消除动力学特点:①药物按恒定比例消除;(15分)②半衰期是恒定的;(15分)③时量曲线在半对数坐标纸上呈直线;(20分)
零级消除动力学特点:①药物按恒定的量消除;(15分)②半衰期不是固定数值; (15分)③时量曲线在半对数坐标纸上呈曲线。(20分)

6、 问题:简答题:某病人病情危急,需立即达到稳态血药浓度以控制病情,应如何给药?
评分规则: 【 由于维持量给药需4-5个半衰期才能达到稳态治疗浓度
增加剂量或缩短给药间隔时间均不能立即达到稳态浓度
病情危急时可用负荷量给药法迅速达到稳态浓度以控制病情(20分),即首次剂量加大,再给予维持剂量(20分)。

7、 问题:简答题:简述药物在体内的分布有什么样的规律呢?
评分规则: 【 (1)取决于组织器官的血流量和药物与血浆蛋白、组织细胞的结合能力。
(2)药物载体转运蛋白的数量和功能状态、体液pH、生理屏障作用及药物的分子量、化学结构、脂溶性、极性、pKa、微粒制剂的粒径等。

8、 问题:简答题:试述肝药酶对药物转化的影响以及与药物相互作用的关系。
评分规则: 【 肝脏微粒体的细胞色素P450酶系统,是肝内促进药物代谢的主要酶系统,简称肝药酶;
肝药酶具有活性有限,个体差异大,易受药物的诱导和抑制的特点;
某些药物(如利福平、乙醇、卡马西平等)可产生酶诱导而引起合用药物代谢速率加快,药理作用减弱;
某些药物(如西咪替丁、保泰松等)可抑制肝微粒体酶的活性,导致合用药物代谢速率减慢,疗效和毒性增强。

9、 问题:简答题:试述影响一级动力学连续多次给药的药-时曲线特征的因素都有哪些?
评分规则: 【 (1)稳态血药浓度:取决于生物利用度、剂量、表观分布容积、消除速率常数(或半衰期)及给药间隔时间。
(2)血药浓度的波动:取决于给药间隔时间、剂量(10分)。
(3)达到稳态浓度的时间:取决于半衰期(10分)。

第一章 总论(一)——药理学基本概念、药动学 (一)单元测验

1、 问题:药理学是研究( )。
选项:
A:药物效应动力学
B:药物代谢动力学
C:与药物有关的生理科学
D:药物与机体相互作用及作用规律
答案: 【药物与机体相互作用及作用规律

2、 问题:新药不包括( )。
选项:
A:未曾在中国境内上市销售的药品
B:已上市的,改变剂量
C:已上市的,增加新的适应证
D:已上市的,改变剂型
答案: 【已上市的,改变剂量

3、 问题:常用的药理学实验方法不包括( )。
选项:
A:整体与离体功能检测法
B:行为学实验方法
C:电生理学方法
D:影像学观察方法
答案: 【行为学实验方法

4、 问题:世界上第一部由政府颁布的药典是( )。
选项:
A:《本草纲目》
B:《神农本草经》
C:《新修本草》
D:《英国药典》
答案: 【《新修本草》

5、 问题:新药进行临床试验必须提供( )。
选项:
A:系统药理研究数据
B:急慢性毒性观察结果
C:新药作用谱
D:临床前研究资料
答案: 【临床前研究资料

6、 问题:药物代谢动力学研究( )。
选项:
A:药物防治疾病的作用原理
B:药物在机体的影响下所发生的变化及其规律
C:药物与机体间相互作用的规律
D:以疾病为系统,研究各种疾病的药物治疗,指导临床选药和用药等实际问题
答案: 【药物在机体的影响下所发生的变化及其规律

7、 问题:药物效应动力学研究( )。
选项:
A:药物的临床疗效
B:药物的作用机制
C:药物对机体的作用及作用机制
D:影响药物疗效的因素
答案: 【药物对机体的作用及作用机制

8、 问题:新药开发研究的重要性在于( )。
选项:
A:为人们提供更多更好的药物
B:新药的疗效优于老药
C:市场竞争的需要
D:肯定有药理效应的新药,有肯定的临床疗效
答案: 【为人们提供更多更好的药物

9、 问题:药物自用药部位进入血液循环的过程称为:( )
选项:
A:通透性
B:吸收
C:分布
D:转化
答案: 【吸收

10、 问题:药物首关消除可发生于下列何种给药后:( )
选项:
A:舌下
B:直肠
C:肌肉注射
D:口服
答案: 【口服

11、 问题:有关药物吸收的描述,哪一项是错误的( )。
选项:
A:影响药物吸收的因素有药物的理化性质、剂型、给药途径
B:静脉注射物吸收过程
C:舌下给药的优点是舌下血流量丰富,吸收较快,可避免首关效应
D:小肠摄取性药物转运体与药物的吸收有关,而外排性转运体与排泄有关,与吸收无关。
答案: 【小肠摄取性药物转运体与药物的吸收有关,而外排性转运体与排泄有关,与吸收无关。

12、 问题:有关制剂因素对药物吸收的影响,错误的是( )
选项:
A:乳剂中的乳化剂有表面活性作用,可改善胃肠黏膜性能,促进药物吸收
B:混悬剂促进吸收是因为混悬剂中药物颗粒小,在胃肠道中暴露面积较大
C:散剂服用后不需要崩解额分散过程,因此是吸收较快的固体剂型
D:片剂应用最广,表面积大,因此是吸收最快的一种制剂
答案: 【片剂应用最广,表面积大,因此是吸收最快的一种制剂

13、 问题:以下哪一种药物在胃中吸收的程度最小( )
选项:
A:A、氨苄西林(pKa=2.5)
B:B、阿司匹林(pKa=3.0)
C:C、华法林(pKa=5.0)
D:D、普萘洛尔(pKa=9.4)
答案: 【D、普萘洛尔(pKa=9.4)

14、 问题:首过消除大,血药浓度低的药物( )
选项:
A:治疗指数低
B:生物利用率小
C:排泄快
D:效价强度低
答案: 【生物利用率小

15、 问题:肝肠循环影响药物的( )
选项:

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